Aspirin asetil salisilik asitten
aspirinin çeşitli biçimleri bulunur. İlacın soğurulmasını kolaylaştırmak için köpüren haplar, sindirimini kolaylaştırmak için üstü başka bir madde ile kaplanmış haplar bulunduğu gibi hafif uyku verici etkisini gidermek için içine sinirleri kuvvetlendirici maddeler (C vitamini, kafein) karıştırılmış aspirin hapları da vardır.
Aspirin'in hikayesi
Aspirin, keşfedildiği günden bu yana tıp dünyasında şaşkınlık yaratıyor. Her geçen gün yeni bir hastalığa iyi geldiği belirlenen 108 yıllık Aspirin’in gerçek öyküsü daha eski: Aspirin, tam 3 bin 500 yıl önceye kadar gidiyor.
Tıp tarihçileri 1897 yılını Aspirin’in doğum yılı olarak gösteriyor ancak, insanlık tarihinin en iyi bilinen ilacının coşkulu öyküsü 3 bin 500 yıl önce başladı. Yazılı kayıtlara göre M.Ö. 2’nci yüzyılda romatizma ve sırt ağrısı için kurutulmuş mersin ağacı yapraklarından enfüzyon yapılması tavsiye ediliyordu. Bin yıl sonra tıbbın babası Hipokrat ateş ve ağrı için reçetesine söğüt ağacı kabuğundan ekstre edilen suyu yazdı. Bu, suda bulunan ve ağrıyı hafifleten madde salisilik asitti. Orta çağda doktorlar Hipokrat’ın bu tedavisini unuttu ancak halk söğüdü seviyordu. Bitkilere meraklı otacı kadınlar, söğütlerin kabuklarını toplar, kaynatır, ağrı ve ateşten şikayeti olanlara verirlerdi.
MELON ŞAPKALI KİMYAGER
Suskun dönem, 1763’e kadar sürdü. Bu tarihten sonra söğütten elde edilen salisilik asit etkin maddeli ilaçlar yazıldı hastalara. Ancak tadı acı, yan etkileri ağırdı. Ağrılara iyi geliyor ancak kokusu ve yan etkileri daha da hasta ediyordu.
Bu dertten mustarip biri de Bayer’de çalışan bilim adamı Dr. Felix Hoffmann’in babasıydı. Romatoid artrit (eklemlerin iç yüzlerini etkileyen iltihabi bir hastalık) yüzünden salisilik asitli ilaçlar kullanan baba Hoffmann yatalak olmuştu. Dr. Hoffmann, tıp tarihinin en büyük buluşunu, babasının acılarını dindirmek için yaptı; salisilik asiti, asetilsalisilik asite (ASA) çevirdi. Bayer, iki yıl sonra 20’nci yüzyılın evrensel iksiri olarak adlandırılacak Aspirin’i üretmeye başladı. Aspirin yoksulların satın alacağı kadar ucuz ve kolay bulunan bir ilaç oldu. İnsanları grip salgınlarından korudu. Ağrı kesici deyince akla Aspirin geldi.
Harika ilaç, 1971’e kadar bir sır olarak kaldı. Aspirin’i herkes biliyor ama kimse anlamıyordu; vücuda etkisi hiç bilinmiyordu. Aspirin’in ağrıyı nasıl etkilediğini Prof. John R. Vane buldu. Bu Vane’e Nobel Ödülü ile Sir unvanı kazandırdı.
Tıp bilimi doğal iyileşme sürecini desteklemek ve hastanın ağrısını gidermek için tedavi uygulamaktan oluşmaktaydı. Ateşi düşürmek, iltihabı iyileştirmek ve ağrıyı azaltmak ya da ortadan kaldırmak için prostaglandinlerin üretimini önlemek gerekiyordu.
Aspirin’in yaptığı tam da buydu işte. Bu bulgu, Aspirin üzerine yapılan araştırmaları tetikledi. Bugün yılda 500 Aspirin araştırması yayınlanıyor. Araştırmalar ağrıya ve soğuk algınlığına iyi geldiği bilinen ilacın her geçen gün başka bir etkisini ortaya çıkarıyor.
Aspirin'in Tarihçesi
Aspirinin ortaya çıkması, kimyagerFelix Hoffmann'ın 1897’de saf asetilsalisilik asit (ASA) üretmesiyle mümkün olmuştur. ASA, ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılan Aspirinin etken maddesidir. Kaynağı ise dünyanın her yerinde yetişen söğüt ağacıdır.
ASAnın kalp krizini, felci, bazı kanser türlerini önleyici etkisi kanıtlanmıştır. Bayer’in kimyagerlerinden Dr. Felix Hoffmann, 10 Ağustos1897 tarihinde salisilik asidi asetik asit ile sentezleyerek saf asetilsalisilik asidi üretmeyi başardıktan 11 gün sonra aynı yolla diasetilmorfini sentezlemiş ve eroini bulmuştur. Kuru öksürük ve veremin tedavisinde kullanılan eroine büyük ümit bağlanmıştı. Aynı zamanda I. Dünya Savaşı’nda ağır yaralı hastalara ağrı kesici olarak verilmiştir. Morfin bağımlılarını kurtarmak için fayda sağlayabileceği ileri sürülmüştür. Ancak eroinin kendisinin bağımlılık yapan çok ciddi bir uyuşturucu olduğu anlaşılınca, 1930’lu yılların başında adı ilaç listelerinden silinmiştir.
1900’lü yılların başında Avrupa’daki grip salgınının yok edilmesinde rol oynayan ASA, Aspirin markasıyla özdeşleşmiş durumdadır. ASA ya da Aspirin denince akla daha ziyade kanı sulandırıcı etkisi geliyor. Kalp krizi ve felçteki rolü hatırlanıyor. Hatta bazı kanser türlerindeki önleyiciliği dile getiriliyor. Oysa 1897’den bu yana, Hoffmann’ın formüle ettiği haliyle ilaçlaşan ASA’nın en etkili olduğu rahatsızlıklar ağrı, yüksek ateş ve soğuk algınlığı.
Hoffmann, romatizmal ağrılarla baş edemeyen babasını iyileştirebilmek amacıyla salisilik asidi geliştirmeye çalışır. O zamana kadar kullanılmış olan salisilik asit esaslı sodyum salisilat ilacı hem çok kötü bir tada sahiptir hem de uzun süre alındığı için midesi rahatsızlanan kişileri her kullanışlarında hasta etmektedir.
1950’lerden sonra bu ilacın kalp krizi ve felç riskini azaltabileceği yönünde fikirler ortaya atılıyordu. 1971’de İngiliz farmakolog Sir John R. Vane’nin, ASA’nın insan metabolizmasındaki ağrıyı nasıl durdurduğunu belirlemesi, Hoffmann’dan sonraki en büyük adımdır. O güne kadar maddenin etkisi biliniyor, yeni etki alanlarına ulaşılıyor ancak bu etkiyi nasıl ve hangi süreçle yaptığı bilinmiyordu. Bu buluşsu Vane’ye 1982 yılında Nobel Tıp Ödülü’nü kazandırdı.
Kanadalı nöroloji profesörü Henry J. M. Barnett, ASA’nın yüksek dozlarla beyindeki geçici dolaşım rahatsızlıklarını, ikinci felç geçirmeyi ve felç sebebiyle ölüm riskini önemli ölçüde azalttığını kanıtladı. 1985’te Amerikan Gıda ve İlaç Dairesi’nden (FDA) Margaret Heckler, kalp krizi geçiren kişilerin bu ilacı her gün düzenli almaları halinde ikinci kriz ihtimalinin %20 gerilediğini açıkladı. Yine Amerika’da 22,000 sağlıklı doktoru kapsayan kontrollü bir araştırmada, ilaç kullanımının kalp krizi riskini %44 oranında gerilettiği ortaya kondu. Newsweek Dergisi, araştırma sonuçlarını 8 Şubat1998 tarihli sayısında kapak dosyası yaptı. 1996’da FDA, ilacın akut kalp krizi kuşkusu içindeki kişilerde tercih edilmesini tavsiye etti.
ASA, çok sayıdaki kadını ilk hamileliklerinde tehdit eden, prematüre ve ölü doğumlara sebep olan ‘preeklempsi’yi önlemede de yardımcı özelliği açıklanan tek ilaçtır. Diyabetin geç dönemlerinde varlığını hissettiren, gözün retina tabakasındaki ve böbreklerdeki kılcal damar tıkanıklıklarında da etkindir. Kalın bağırsak (kolon) kanserini önlemede de etkili olduğu, 1988’de Avustralyalı Epidemiyoloji Eski Yunancada epi (üstüne , üzerine) ve demos (halk) ve logos (söz-söylev) sözcüklerinden gelir. Sözlük anlamı olarak halk ile igili olmasına rağmen ; Mikrobiyolojik epidemiyoloji, hayvan epidemiyolojisi, bitki epidemiyolojisi bilim dalları da bu ismi kullanırlar. Toplumdaki hastalık , kaza ve sağlıkla ilgili durumların dağılımını, görülme sıklıklarını ve bunları etkileyen belirteçleri inceleyen bir tıp bilimi dalıdır.
Tümünü oku (yeni pencerede açılır) Profesörü Gabriel A. Kune tarafından yapılan bir araştırmadaki genel nüfus istatistiklerine göre, ilacın düzenli içicilerinde söz konusu kanser riskinin %40’ların altına gerilediğinin fark edilmesiyle kanıtlanmıştır. Amerikan Kanser Derneği’nce yapılan araştırmalarda, Kune’nin bulguları doğrulanmıştır.
ASA, 80’den fazla ülkede Bayer’in tescilli markası Aspirin ile insanlara ulaştırılıyor. ASA’nın yeni etki alanlarının keşfedilmesi ve nasıl etki ettiğinin daha iyi anlaşılması adına gerçekleştirilen araştırmaları Bayer destekliyor.
Hammaddesi
ASA’nın hammadde sorunu yoktur. Hemen hemen dünyanın her ülkesinde yetişen söğüt ağacından elde edilir. Bu ağacın tedavi edici özelliği 3500 yıldır biliniyor. Yaprak ve kabuklarından tabii olarak üretilen bitkisel ilaçlar eski çağlarda da ağrı kesici ve ateş düşürücü olarak kullanılıyordu. Hipokrat, salisilik asidin farkında olan ilk hekimlerden biridir. Bazı rahatsızlıkların tedavisi için reçetesine söğüt ağacı kabuğundan sağlanan suyu ilaç olarak yazmıştır. Suda bulunan ve ağrıyı hafifleten madde bugün bildiğimiz tanımıyla salisilik asittir. Maddenin adı ile kökeni arasında bir bağ vardır. Salix kelimesi Latincede söğüt anlamına gelir.
Eski Mısırlılar ise ağrıyı gidermede mersin ağacı yapraklarını kullanmıştır. Bu ağacın yapraklarında da salisilik asit bulunduğu ispatlanmıştır. Edward Stone 1763 ’te, söğüt kabuklarını kurutup toz haline getirerek ürettiği maddenin ateşli hastalarda faydalı olduğunu belirliyor ve Londra Kraliyet Cemiyeti’ne bildiriyor. Maddeyi su ve çay gibi sıvılarda eriterek hastalara veriyor.
Ağrı, ateş ve soğuk algınlığı haricinde kalp krizi, felç ve bazı kanser türlerinde fayda sağlanan ASA ya da bildiğimiz klasik Aspirin ilacının elbette kullanılmaması gereken durumlar da söz konusu. Asit özelliği sebebiyle mide rahatsızlığı olanlara kesinlikle önerilmiyor. Bununla birlikte kanama ve kanamanın durdurulamaması riski taşıyan kişilerin de kesinlikle içmemesi gerekiyor. İlacın kanı sulandırıcı etkisi bu rahatsızlıkta negatif tesir yapıyor. Öte yandan ilaç, şüpheli bir sendrom dolayısıyla çocuklar için de önerilmiyor. Burada kesinlikle bir yanılgıya düşmemek gerekiyor. Başka bir ilaç firmasının babyprin ismiyle piyasaya sürdüğü ilaç da çocuklar için üretilmiyor. Bu ilaç, düşük doz kullanması gereken hastaların ihtiyacını karşılıyor.
Aspirin’in, Plus C ve Forte türleri de var. Plus C’de, ASA ile beraber C vitamini de içeriğe ilave ediliyor. Böylece soğuk algınlığında daha etkili olduğu ifade ediliyor. İngiltere Caridiff Üniversitesi Soğuk Algınlığı Merkezi Direktörü Profesör Ronald Eccless, 272 gönüllü üzerinde yaptığı çalışmada, C vitamini takviyeli ASA’nın soğuk algınlığına bağlı boğaz ağrılarını altı saat süreyle giderdiği; baş ve kas ağrılarında da belirgin iyileşme sağladığı sonucuna ulaşıyor. 1972 yılında piyasaya sunulan Plus C, suda eritilerek vücuda alınıyor. Forte’de ise içeriğe kafein ekleniyor. Buradaki amaç da ağrı kesici etkisini artırmak.
Bayer tarafından verilen Aspirin ödülünü kazananlar
- 1995: Dr. Patricia Torres Bozza, beyaz kan hücrelerine yaptığı etkiyi ortaya koydu.
- 1996: Dr. Joan Claria Enrich, yararlı etkileriyle bağlantılı bio-aktif maddeleri araştırdı.
- 1997: Dr. Zheng-Ming Chen, ani felç üzerindeki etkinliğini 21 bin hasta ile klinik olarak kanıtladı. Dr. Partick J. Loll: Moleküler seviyedeki etki mekanizmasını gösterdi.
- 1998: Dr. Paul Schwenger, tümör gelişimini durdurma mekanizmasını araştırdı.
- 1999: Dr. Min-Jean Yin, daha önce keşfedilmemiş yeni bir iltihap giderici etkisini araştırdı. Dr. Stefanie Oberle, damar koruyucu etkisine yol açan antioksidan özelliklerini inceledi.
- 2000: Dr. Marcela de Freitas Lopes, bir parazitin yol açtığı kalp hastalığına (Ghagas) etkisini araştırdı. Dr. Anthony Rodgers, damar tıkanıklığını önlemedeki etkisi üzerine kapsamlı bir klinik araştırma yaptı.
- 2001: Dr. Michael Saunders, iltihap giderici etkisi üzerine incelemelerde bulundu.
- 2002: Dr. James Hennan, kalp-damar hastalıklarını önleyici etkilerini belirledi.
- 2003: Dr. Minsheng Yuan, diyabet tedavisinde kullanımını araştırdı.
- 2004: Dr. Leon İri Kupferwasser, ‘Staphylococcus aureus’ bakterisinin yol açtığı hastane enfeksiyonlarını zayıflattığını belirledi. Maddenin hastanelerde karşılaşılan en yaygın mikroplardan biri olan ve uzun süredir de antibiyotiğe direnç gösterdiği bilinen Staphylococcus aureus bakterisinin yol açtığı enfeksiyonları zayıflatabileceğini belirledi. Bakteri; yeni doğan bebekler, yaşlılar ve ameliyat geçiren hastalarda ölüme kadar giden son derece tehlikeli sonuçlar doğuran rahatsızlıklara sebep
ASPİRİN’İN YOL HARİTASI ÇİZİLDİ
İngiliz bilimadamı Dr. Derek Gilroy da 24 yıl sonra Aspirin’in başka bir etki mekanizmasını ortaya koydu. Bayer’in düzenlediği ‘Uluslararası Aspirin Ödülü’nü bu yıl alan İngiliz bilim insanı Dr. Gilroy, ilacın etkin maddesi asetilasilik asidin (ASA), enflamasyonu (ateş, ağrı, şişlik ve kızarıklık) nasıl engellediğini açıklayarak aldı. Gilroy, Aspirin’in nitrik oksidin (NO) üretimini uyararak enflamasyonları engellediğini buldu. Böylece 108 yaşındaki ASA’nın bugüne dek çok iyi bilinmeyen biyolojik etkisini açıklayan Gilroy’un bulgularının, ASA’nın diğer endikasyonlarının bulunmasına hız kazandıracağı bekleniyor. Bilim çevreleri, buluşu 108 yıl sonra ASA’nın çok sayıdaki biyolojik aktivitelerinin sadece bazılarının incelenmiş olduğunu gösterdiğini belirtiyor ve Aspirin’in yol haritasının çizildiğini söylüyor.
Mucizevi küçük beyaz ilaç
Halk arasında ‘Her derde deva’ olarak bilinen Aspirin etkileri: Aspirin’in etkin maddesi ASA, soğuk algınlığı ağrılarını hafifletiyor, ateşi düşürüyor.
Yüksek risk altındaki erkek ve kadınlarda kalp-damar hastalıklarından korunması için günde 75-120 mg ASA kullanmaları öneriliyor. ABD’de 10 yaşından büyük çocuklara koruma amaçlı günde 75 mg Aspirin veriliyor.
Kadınların yüzde 80’inden fazlasında görülen, tekrarlayan gerilim tipi baş ağrılarını ASA’nın hızlı ve emniyetli bir şekilde hafifletiyor.
Baş, diş, mafsal ağrıları, iltihaplanma, enfarktüs gibi birçok hastalığa karşı kullanılan ‘süper hap’ın her gün düşük dozda alındığında kanı sulandırarak, pıhtılaşmayı önlediği ve bu nedenle kalp krizi riskini azalttığı kesinlik biliniyor.
Beyin kanaması geçiren kişilerin iki hafta boyunca Aspirin almalarının da fayda sağladığı açıklandı.
Yapılan araştırmalarda Aspirin’in bağırsak kanseri, hatta akciğer kanseri tehlikesini de büyük ölçüde azalttığı ortaya çıktı.
Tüm bunlara rağmen bilimadamları, doktor kontrolü dışında sürekli ve fazla miktarda Aspirin alınmaması gerektiğine dikkat çekiyorlar. Doktorlar, fazla miktarda ve uzun süre alınan Aspirin’in, bazı kişilerde mide ve bağırsak kanamasına yol açabileceğini, gençlerde beyin ve karaciğerde tahribata sebep olabileceğini dile getirerek, alerjik yan etkilerinin ortaya çıkabileceğini söylüyorlar.
Aspirin’in koruyucu dozu tartışması
Aspirin’i nasıl almalıyız, her gün mü, yoksa gün aşırı mı? Ya miktarı ne kadar olmalı? Bugünlerde iki günde bir alınan ‘81 miligramlık’ Aspirin’in kalp ve damar hastalıklarından korunmanın en iyi yolu olduğu konuşuluyor. Ancak doktorlar gün aşırı kullanıma sıcak bakmıyor.
Prof. Dr. Aytekin Oğuz (Metabolik Sendrom Derneği):
Aspirin’in her gün alınması daha doğru. Çünkü kişinin aldığını zannedip içmeyi atlaması söz konusu olabilir. Akıl karıştırır. Bu yüzden her gün 70-100 miligram Aspirin alınmasını öneriyoruz. İçilen aspirinin çeşidi önemli değil. Önemli olan içindeki ASA. Aspirinle ilgili yapılan çeşitli çalışmalar düşük dozlarının da (70 miligram) kalp ve damar hastalıklarından koruduğunu ortaya koyuyor. Yani sadece yüksek dozları değil, düşük dozları da işe arıyor. Aspirin’in trombositler üzerinde kanın pıhtılaşmasını önleyen etkisi 24 saat sürüyor.
Prof. Dr. Çetin Erol (Ankara Tıp Fakültesi Kardiyoloji Anabilim Dalı Başkanı):
Evet her gün 75-150 miligaram arasında herhangi bir Aspirin’i içmelerini öneriyoruz. Ama herkese değil. 40 yaşını geçmiş ve en az 1-2 riski bulunanlara. Yani sigara içen, hipertansiyon, şeker ya da başka bir kalp ve damar hastalığı riskini artıran hastalığı bulunanlar alabilir. Sağlıklı insanlara önermiyoruz. Başta kanama gibi bazı olumsuz etkileri olabiliyor.
Aspirin Nedir?
