penisilin

1928’de Sir Alexander Fleming tarafından bulunan ve ilaç tedavisinde yeni bir dönem açan antibiyotik. Fleming, Staphylococcus aureus adlı bakterinin kültüründe, kaza sonucunda Penicillium notatum küfüyle bulaşmış bölgelerde bakteri üremediğini gözlemledi. Kültürden ayırıp ürettiği küfün, içinde ürediği sıvıya, insanda enfeksiyon etkeni olan birçok bakteriyi öldürebilen bir madde saldığını buldu. İğneyle verilerek tedavide kullanılabilecek maddenin geliştirilmesi 1940’ta başka araştırmacılar tarafından gerçekleştirildi.

Penicillium küfünün farklı türlerinin yaptığı penisilinler başlıca iki gruba ayrılabilir: Küfün mayalanma süresinde oluşan biyo-sentetik penisilinler ve 6-aminopenisilanik Penkovski, Oleg 170 asidin türevleri olan yarı sentetik penisilinler. Kimyasal yapısı değişen penisilin molekülünün özellikleri de değiştiğinden farklı enfeksiyonlarda kullanmak üzere farklı penisilin türleri bireşimlemek mümkün olmuştur. Benzilpenisilin ya da penisilin G. doğal olarak elde edilen ve klinik amaçlarla günümüzde de kullanılmakta olan tek penisilindir. Penisilin G asit ortam içinde yapısını koruyamaz, bu yüzden de midede bulunduğu sırada büyük bir bölümü yıkıma uğrar. Bu özelliği nedeniyle kas içine enjekte edilerek kullanılması gerekir, bu da ilacın yararını sınırlar. Yarı sentetik penisilinlerden bazıları aside daha fazla dayanıklı olduklarından ağızdan verilebilir.

Bütün penisilinler benzer biçimde, hücre duvarı bireşiminden sorumlu olan bakteri enzimlerini ketleyerek ve organizmaların koruyucu duvarlarını yıkan öbür enzimleri etkinleştirerek etki gösterir. Bu yüzden de hücre duvarı üretmeyen mikroorganizmalara karşı etkili değillerdir.

Penisiline duyarlı bakterilerin neden olduğu hastalıklardan bazıları boğaz enfeksiyonları, zatürree, omurilik menenjiti, gazlı kangren, difteri, frengi ve belsoğukluğudur. Penisilin, mikroorganizmanın hücre duvarının yapılabilmesi için temel önemi olan bir maddenin bireşimlenmesini önler; sonuçta hücrenin içindeki yapılar ortam değişikliklerine karşı daha duyarlılaşır. Bazı bakterilerde penisiline karşı doğal bir direnç, bazılarında da penisilin molekülünü parçalayan penisilinaz adlı bir enzim bulunduğundan antibiyotik bütün bakteriler karşısında aynı etkiyi göstermez.

Penisilinin başlıca yan etkileri deri döküntüleri, ürtiker, şişmeler ve anafilaksi ya da alerjik şoktur. Daha ılımlı olan semptomlar, kortikosteroitlerle tedavi edilmenin yanı sıra, ilaçları dönüşümlü kullanarak da önlenebilir. Penisiline karşı duyarlılık kazanmış kişilerde saniyeler ya da dakikalarla ölçülen süreler içinde ortaya çıkması olası olan anafilaktik şok durumunda, yaşamı tehdit eden süreci sona erdirmek için hemen epinefrin verilmesi gerekebilir.